ジパルトチニブは、脳転移を伴う進行性肺がんの治療に有望であることが示されましたが、小規模な試験では重篤な副作用を引き起こしました。 Zipalertinib showed promise in treating aggressive lung cancer with brain spread, but caused serious side effects in a small trial.

Taiho OncologyとCullinan Therapeuticsは,ESMO Congress 2025において,試験中のEGFR阻害剤であるzipalertinibがEGFRエクスソン20挿入または珍しい変異および活発な脳転移を有する16人のNSCLC患者で,脳内反応率31. 3%と疾患制御率68. 8%を示した予備的な第2b期REZILIENT2試験データを提示した. Taiho Oncology and Cullinan Therapeutics presented preliminary Phase 2b REZILIENT2 trial data at ESMO Congress 2025, showing zipalertinib, an investigational EGFR inhibitor, had a 31.3% intracranial response rate and 68.8% disease control rate in 16 NSCLC patients with EGFR exon 20 insertion or uncommon mutations and active brain metastases. この薬は毎日100mgで1日2回提供されるが,また27.6パーセントの患者のシステム反応を示し,脳障害の8.1ヶ月と7.6ヶ月の定期的反応を表明している. The drug, given at 100 mg twice daily, also showed systemic responses in 27.6% of patients, with a median response duration of 8.1 months for brain lesions and 7.6 months systemically. 治療に関連した3度以上の有害事象は25%で発生し,その中には1人の死亡の原因となった間接性肺疾患も含まれていた. Grade 3 or higher treatment-related adverse events occurred in 25%, including interstitial lung disease, which caused one death. CNSの関与を持つ難易度の高いNSCLCサブグループを治療するzipalertinibの可能性を裏付けるデータですが,それはまだ研究中であり,承認されていません. The data support zipalertinib’s potential for treating a hard-to-treat NSCLC subgroup with CNS involvement, though it remains investigational and unapproved.